創薬有機化学演習【H30以降入学者用】

Numbering Code U-PHA00 3C018 SJ86 Year/Term 2022 ・ First semester
Number of Credits 2 Course Type Seminar
Target Year 2nd & 3rd year students Target Student
Language Japanese Day/Period Mon.3
Instructor name KAKEYA HIDEAKI (Graduate School of Pharmaceutical Sciences Professor)
YAMAOKA YOUSUKE (Graduate School of Pharmaceutical Sciences Assistant Professor)
NANJO TAKESHI (Graduate School of Pharmaceutical Sciences Assistant Professor)
KURANAGA TAKEFUMI (Graduate School of Pharmaceutical Sciences Assistant Professor)
Arichi Norihito (Graduate School of Pharmaceutical Sciences Assistant Professor)
Outline and Purpose of the Course 創薬研究におけるリード化合物からの構造最適化研究や臨床試験に供する大量の原薬生産では、目的の化合物を効率的に調製する化学合成経路の立案が求められる。創薬シーズとして魅力的な天然物やこれまでに開発された医薬品の合成例を学ぶとともに、創薬研究に有用な実践的な有機化学演習を行う。
Course Goals 1.天然物に代表される複雑な分子骨格を有する化合物の合成経路や反応機構、さらには作用機序解析法を理解できる。
2.構造未知の化合物のスペクトルデータを解析し、化学構造を考察できる。
3.医薬品の化学合成プロセスを理解し、目的とする化合物の合成法を立案できる。
Schedule and Contents 1.スペクトル解析演習1
2.スペクトル解析演習2
3.スペクトル解析演習3
4.スペクトル解析演習4
5.有機反応化学演習1
6.有機反応化学演習2
7.有機反応化学演習3
8.有機反応化学演習4
9.医薬品合成化学演習1
10.医薬品合成化学演習2
11.医薬品合成化学演習3
12.医薬品合成化学演習4
13.機能性物質合成化学演習1
14.機能性物質合成化学演習2
15.機能性物質合成化学演習3
Evaluation Methods and Policy 出席レポート100%(講義時に実施する小テスト、及び、各回に課すレポートにより評価する。)
Course Requirements 実践的な創薬有機化学演習を行う観点から、「医薬品化学」、「有機化学5」、「天然物薬学I」、「天然物薬学II」を履修済み(もしくは同時に履修)、「有機化学IV」を履修予定であることが望ましい。
Study outside of Class (preparation and review) 有機合成試薬や反応機構、天然物薬学に関する基本的事項を履修していることを前提として、医薬品の合成経路及び構造解析などを解説する。理解が不十分な工程があれば、有機化学の該当部分の復習が必須である。事前に配布する課題プリントについて予習が必要であり、演習ではその解説および討論(グループディスカッション)などを行う。
Textbooks Textbooks/References プリントを配付する。
References, etc. 生物活性分子のケミカルバイオロジー, 日本化学会編, (化学同人), ISBN:978759813791
有機反応機構の書き方 基礎から有機金属反応まで, Robert B. Grossman 著. 奥山格 訳, (丸善出版), ISBN:978-4-621-08198-3
天然有機化合物の合成戦略, 鈴木 啓介, (岩波書店), ISBN:9784007305665
有機化合物のスペクトルによる同定法, R. M. Silverstein, F. X. Webster, D. J. Kiemle, D.L.Bryce 著. 岩澤 伸治, 豊田 真司, 村田 滋 訳., (東京化学同人), ISBN:9784807909162
トップドラッグから学ぶ創薬化学, 有機合成化学協会 編, (東京化学同人), ISBN:978-4807907762
医薬品の合成戦略, 有機合成化学協会 編, (化学同人), ISBN:978-4759816174
HGS立体化学分子模型4010学生用セット, , (丸善), ISBN:978-4902897272, 他のメーカーの分子模型でも構いません。
マクマリー有機化学 生体反応へのアプローチ, 柴崎正勝ら監訳, (東京化学同人), ISBN:9784807906918
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