リード化合物探索スキル

科目ナンバリング G-PHA02 75102 PJ86 開講年度・開講期 2021 ・ 通年不定
単位数 4 単位 授業形態 実習
配当学年 修士1,2回生 対象学生
使用言語 日本語 曜時限
教員 掛谷 秀昭 (薬学研究科 教授)
大野 浩章 (薬学研究科 教授)
服部 明 (薬学研究科 准教授)
井貫 晋輔 (薬学研究科 准教授)
倉永 健史 (薬学研究科 助教)
有地 法人 (薬学研究科 助教)
授業の概要・目的  医薬品リード化合物の探索方法や活性評価方法、標的分子の同定法、化合物の化学合成法などに加え、これらを可能とする周辺技術の最新知見について紹介し、それに基づく討論を行う。
 プレゼンテーションとそれに基づく討論等を通じて、化合物スクリーニングや医薬品合成など創薬のリード化合物を探索し、分子設計するために必要な実験スキル、およびその指導法の習得を目指す。
到達目標 医薬品リード化合物の探索方法、設計・合成法、標的分子同定法などにおける最新の知識・スキルを理解し、説明でき、プレゼンテーション能力を習得する。
授業計画と内容 1課題あたり2週の授業をする予定である。

1. 概論
2・3. リード化合物スクリーニング法確立に関するスキル習得
・リード化合物スクリーニング法確立に関するスキル習得、プレゼンテーション、及びそれに基づく討論と解説
4・5. 天然資源からのリード化合物の単離・構造決定に関するスキル習得
・天然資源からのリード化合物の単離・構造決定に関するスキル習得、プレゼンテーション、及びそれに基づく討論と解説
6・7. リード化合物からの構造活性相関・最適化研究に関するスキル習得
・リード化合物からの構造活性相関・最適化研究に関するスキル習得、プレゼンテーション、及びそれに基づく討論と解説
8・9. 医薬品の分子標的の同定・評価に関するスキル習得
・医薬品の分子標的の同定・評価に関するスキル習得、プレゼンテーション、及びそれに基づく討論と解説
10・11. 化合物データベースと化合物ライブラリーの利用に関するスキル習得
・化合物データベースと化合物ライブラリーの利用に関するスキル習得、プレゼンテーション、及びそれに基づく討論と解説
12・13. 生理活性ペプチドからの創薬研究に関するスキル習得
・生理活性ペプチドからの創薬研究についてのスキル習得、プレゼンテーション、及びそれに基づく討論と解説
14・15. 固相合成法・コンビナトリアルケミストリーに関するスキル習得
・固相合成法・コンビナトリアルケミストリーに関するスキル習得、プレゼンテーション、及びそれに基づく討論と解説
成績評価の方法・観点 出席状況、プレゼンテーションや討論の適切さを総合的に評価する。
履修要件 創薬有機化学概論を受講のこと。
授業外学習(予習・復習)等 事前の予習、講義内容の復習を積極的に行い、基礎的な知識の習得と研究活動スキル基盤の確立を目指すこと。
教科書 必要に応じてプリント等を配布する。
参考書等 インシリコ創薬科学-ゲノム情報から創薬へ-, , (京都廣川書店, 2010), ISBN:9784901789035
生物活性分子のケミカルバイオロジー, , (化学同人, 2016), ISBN:9784759813791
トップドラッグから学ぶ創薬化学, , (東京化学同人, 2012), ISBN:9784807907762
Nature, Science, J. Am. Chem. Soc., Ang. Chem. Int. Ed.をはじめとする化学・生物学分野を対象とした学術雑誌
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