医薬品化学【H30以降入学者用】

Numbering Code U-PHA00 3C016 LJ86 Year/Term 2021 ・ First semester
Number of Credits 2 Course Type Lecture
Target Year 2nd & 3rd year students Target Student
Language Japanese Day/Period Tue.1
Instructor name INUKI SHINSUKE (Graduate School of Pharmaceutical Sciences Associate Professor)
Outline and Purpose of the Course 生体内における医薬品の作用を化学的に理解するためには、生体反応の化学、及び、医薬品の化学構造とその性質を理解する必要がある。本講義では、有機化学の基礎知識を習得していることを前提として、医薬品が薬理作用を示す原理を化学的観点から講述するとともに、新薬開発における分子設計のアプローチについて紹介する。
Course Goals 1.医薬品の作用に関わる生体反応について、反応に関わる分子の構造・性質を理解するとともに、反応機構を説明できる。
2.医薬品に含まれる代表的な化学構造の特徴・性質を理解し、医薬品の作用との関連について説明できる。
3.医薬品に頻用される構造要素を学び、新しい医薬品の創製を目指した分子設計の基本的概念を理解する。
Schedule and Contents 1.総論
2.リード化合物の探索・創出1
3.リード化合物の探索・創出2
4.薬と生体分子の相互作用
5.ファーマコフォアの考え方
6.構造最適化の方法:標的分子との相互作用の改善
7.構造最適化の方法:薬物動態・代謝を考慮した分子設計
8.プロドラッグの設計
9.生体分子や内因性リガンドからの分子設計
10.酵素に作用する医薬品の構造と性質1
11.酵素に作用する医薬品の構造と性質2
12.受容体に作用する医薬品の構造と性質1
13.受容体に作用する医薬品の構造と性質2
14.DNAやトランスポーター等に作用する医薬品の構造と性質
15.タンパク質-タンパク質相互作用や膜脂質を標的とする医薬品の構造と性質
Evaluation Methods and Policy 定期試験(80%)及び平常点(出席レポート等、20%)により評価する。
ただし、対面での定期試験が実施困難な場合には、平常点の割合を40%に上げる可能性がある。
定期試験については、講義において取扱う内容全般から出題するとともに、新しい医薬品の創製につながる分子設計の提案などの発展的な内容を含む。
Course Requirements None
Study outside of Class (preparation and review) 授業前には教科書の該当部分を予習することが必要である。また、医薬品と生体分子の相互作用を理解するために、構造要素の化学的特性に関する基本的事項をあらかじめ十分理解していることが求められる。創薬に関わる実践的な知識の修得の観点から、教科書や参考書にとどまらず、最新の創薬研究の情報・動向に興味を持つことが望まれる。
Textbooks Textbooks/References ダンラップ・ヒューリン創薬化学, N. Dunlap, D. M. Huryn著、長野哲雄 監訳, (東京化学同人), ISBN:978-4807909933
必要に応じてプリントを配付する。
References, etc. An Introduction to Medicinal Chemistry, 6th Ed., G. L. Patrick, (Oxford University Press), ISBN:978-0198749691
Medicinal Chemistry, N. Dunlap & D. M. Huryn, (Garland Science), ISBN:978-0815345565
有機医薬分子論―化学構造,薬理活性そして創薬へ, 周東智, (京都廣川書店), ISBN:978-4901789813
スタンダード薬学シリーズII-3 化学系薬学II 生体分子・医薬品の化学による理解, 日本薬学会 編, (東京化学同人), ISBN:978-4807917068
創薬化学: メディシナルケミストへの道, 長野哲雄 他 編, (東京化学同人), ISBN:978-4807909483
The Practice of Medicinal Chemistry, C. G. Wermuth他 編, (Academic Press), ISBN:978-0124172050
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